NGHIấN CỨU
Tờn khỏc: Cis- Diamminechloroplatinum(II), DDP, CDDP, Platinol.
Dạng thuốc và cỏch bảo quản: lọ 10mg/20ml, 25mg/50ml, 50mg/100ml. Bảo quản ở nhiệt độ phũng dưới 25 độ C và trỏnh ỏnh sỏng.
Dược lý và cơ chế tỏc dụng: Cisplatin là hợp chất của platin gồm 1
nguyờn tử platin nối với 2 nguyờn tử clo và 2 phõn tử amoniac ở vị trớ cis, cú tỏc dụng độc với tế bào, chống u và thuộc loại cỏc chất alkyl húa. Cisplatin tạo thành cỏc liờn kết chộo bờn trong và giữa cỏc sợi DNA, nờn làm thay đổi cấu trỳc của DNA và ức chế tổng hợp DNA. Ngoài ra, ở mức độ thấp hơn, cisplatin ức chế tổng hợp protein và RNA. Thuốc khụng cú tỏc dụng đặc hiệu trờn một pha nào của chu kỳ tế bào [6].
Dược động học: Sau khi tiờm vào tĩnh mạch liều thường dựng, thuốc cú nửa đời thải trừ lỳc ban đầu trong huyết tương từ 25-50 phỳt. Sau đú nồng độ toàn phần của thuốc giảm xuống với nửa đời trong huyết tương là 60-70 giờ. Trờn 90% lượng platin trong mỏu liờn kết đồng húa trị với protein huyết tương. Nồng độ Cisplatin cao nhất thấy ở thận, gan, tuyến tiền liệt, thấp hơn đụi chỳt ở bàng quang, cơ, tinh hoàn, tụy, lỏch và thấp nhất ở ruột, tuyến thượng thận, tim, phổi, nóo. Chỉ cú 1 lượng nhỏ thuốc được thải trừ qua thận
trong 6 giờ đầu tiờn. Sau 24 giờ lượng thải trừ là 25% và sau 5 ngày, 43% liều dựng thấy trong nước tiểu. Cisplatin thải trừ qua mật và ruột rất ớt. Cisplatin được hấp thu tốt khi tiờm vào màng bụng.
Chỉ định: Cisplatin cú thể dựng đơn độc hoặc phối hợp với cỏc thuốc
húa trị liệu khỏc để điều trị:
- Ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung, ung thư tinh hoàn, ung thư buồng trứng, ung thư phổi, bàng quang, dạ dày, ung thư vựng đầu mặt cổ, ung thư xương và phần mềm.
Chống chỉ định: với cỏc trường hợp mẫn cảm với cỏc thành phần của
thuốc, phụ nữ cú thai hoặc đang cho con bỳ, bệnh nhõn suy giảm chức năng thận. Liều lượng: khi điều trị bằng Cisplatin đơn độc thỡ liều dựng và phỏc đồ điển hỡnh là 50-100mg/m2 diện tớch da cơ thể, truyền tĩnh mạch một lần trong 6-8 giờ, 3-4 tuần một lần hoặc truyền tĩnh mạch chậm 15-20 mg/m2/1 lần, đợt 5 ngày liền, 3-4 tuần 1 đợt. Phải giảm liều ở những bệnh nhõn cú suy giảm chức năng tủy xương.
Cỏch dựng: Bệnh nhõn phải được bự dịch đầy đủ trong và 24 giờ sau
khi dựng thuốc để đảm bảo tiểu tiện tốt và đảm bảo chức năng thận.
- Truyền dịch trước khi dựng thuốc: Truyền tĩnh mạch 1,5-2 lớt hỗn hợp glucose 5% và Natriclorid 0,9% trong 2- 12 giờ đầu.
- Hũa thuốc tiờm Cisplatin vào 0,5- 1 lớt dung dịch NaCl 0,9% và tiờm truyền cựng với dung dịch Manitol 10-20% (100 ml dung dịch Manitol, 10- 20% cho 20mg Cisplatin/ m2 da cơ thể). Đảm bảo mức bài niệu đạt trờn 100ml/giờ trong khi truyền Cisplatin.